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2019年08月09日

リリカ


 リリカと言っても人の名前ではない。
 プレガバリンと言う、神経障害性疼痛に用いられる医薬品だ。要するに痛み止めである。
 
 実際はもう少し広くて、抗けいれん薬であり、てんかん、成人の全般性不安障害の治療にも用いられる。

 父親は高齢なので、あちこちに問題があり、脊柱管狭窄での痛みにこの薬を処方されているらしい。


 調べてみると、いろいろ興味深かった。

 **

 神経にはたらく薬の恒で、小量から徐々に量を増やして目的の効果を得る。

 リリカを飲みながらの飲酒は薬の効果を増強する。当然、副作用が強く出やすくなる。
  
認知機能障害及び粗大運動機能障害に対して本剤が相加的に作用するおそれがある。

認知機能
→ 記憶、思考、理解、計算、学習、言語、判断などの知的な能力
 (眠気、めまい、ぼーっとする、イライラ、記憶障害、物忘れ)
粗大運動機能
→ 姿勢の保持や移動運動などを代表とした運動
 (手先ではなく体を大きく動かすこと全般)

相加的
→ 複数の要因の効果が知られているとき,それぞれの要因が独自に働いて,結果として効果が積算された状態になること.
 
 つまるところ、高齢者にありがちな認知や運動の障害を強くすることになる。お酒は控えるべきだろう。

 この薬は高齢者へは慎重投与となっている。

 本剤の投与により眩暈、傾眠、意識消失等が現れ、自動車事故に至った例もあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。特に高齢者では眩暈、傾眠、意識消失等の症状により転倒し骨折等を起こした例があるため、十分に注意する。



 次は副作用の詳細。

副作用
主な副作用
浮動性眩暈、浮腫、疼痛、体重増加、好中球減少症、白血球減少症、血小板減少症、食欲不振、食欲亢進、高脂血症、高血糖

重大な副作用
眩暈、傾眠、意識消失、転倒、骨折、心不全、低血糖、倦怠感、冷汗、振戦、意識障害、低血糖症状、肝機能障害、AST上昇、GOT上昇、ALT上昇、GPT上昇、肺水腫、横紋筋融解症、筋肉痛、脱力感、CK上昇、CPK上昇、血中ミオグロビン上昇、尿中ミオグロビン上昇、急性腎不全、血管浮腫、過敏症、間質性肺炎、咳嗽、呼吸困難、発熱、ショック、皮膚粘膜眼症候群、Stevens−Johnson症候群、多形紅斑、劇症肝炎、腎不全、アナフィラキシー

上記以外の副作用
不眠症、錯乱、失見当識、多幸気分、異常な夢、幻覚、うつ病、落ち着きのなさ、気分動揺、抑うつ気分、無感情、不安、リビドー消失、睡眠障害、思考異常、頭痛、平衡障害、運動失調、注意力障害、感覚鈍麻、嗜眠、構語障害、記憶障害、健忘、錯感覚、協調運動異常、鎮静、認知障害、ミオクローヌス、反射消失、ジスキネジー、精神運動亢進、体位性眩暈、知覚過敏、味覚異常、灼熱感、失神、精神的機能障害、会話障害、霧視、複視、視力低下、視覚障害、網膜出血、視野欠損、眼部腫脹、眼痛、眼精疲労、疲労、流涙増加、光視症、斜視、眼乾燥、眼振、回転性眩暈、耳鳴、聴覚過敏、動悸、第1度房室ブロック、頻脈、洞性不整脈、洞性徐脈、心室性期外収縮、高血圧、低血圧、ほてり、鼻咽頭炎、いびき、鼻出血、鼻炎、便秘、悪心、下痢、腹痛、嘔吐、腹部膨満、消化不良、鼓腸、胃炎、胃不快感、口内炎、流涎過多、胃食道逆流性疾患、膵炎、舌腫脹、発疹、皮膚そう痒症、湿疹、眼窩周囲浮腫、多汗症、蕁麻疹、脱毛、筋力低下、筋痙縮、関節腫脹、四肢痛、背部痛、重感、関節痛、筋骨格硬直、尿失禁、排尿困難、尿閉、乳房痛、勃起不全、女性化乳房、口渇、異常感、歩行障害、顔面浮腫、無力症、圧痕浮腫、胸痛、冷感、悪寒、易刺激性、酩酊感、転落、血中CPK増加、血中CK増加、ALT増加、AST増加、血中アミラーゼ増加、血中クレアチニン増加、体重減少、血中尿酸増加、離人症、無オルガズム症、激越、喚語困難、リビドー亢進、パニック発作、脱抑制、昏迷、嗅覚錯誤、書字障害、眼刺激、散瞳、動揺視、深径覚変化、視覚の明るさ、角膜炎、洞性頻脈、鼻乾燥、鼻閉、咽喉絞扼感、腹水、嚥下障害、丘疹、乏尿、射精遅延、性機能不全、無月経、乳房分泌、月経困難症、乳房肥大、胸部絞扼感、血中カリウム減少

 副作用は随分多様だ。神経にはたらく薬だけに、神経に関わる副作用がかなりある。

 **

 この薬は濫用されるおそれがあるため、英国では規制がかかっていると言うことを知った。

英国がプレガバリン(商品名リリカ)とガバペンチン(商品名ガバペン)を規制薬物に指定
薬害オンブズパースン会議
http://www.yakugai.gr.jp/attention/attention.php?id=519

 この薬は痛覚神経に効く。痛覚神経を痛み刺激の信号が伝わってくると、Ca2+をとり込んでそれを引き金に痛みを伝える物質を放出する。結果として痛みを感じる。
 リリカはCa2+をとり込む電位依存性イオンチャネルに結合してCa2+の取り込みを阻害し、痛みを伝えなくする。

 このしくみは我々が気持ちがいい、幸せだと感じるときにはたらく神経を抑えるのにも効いている。このため、リリカを使いながらオピオイド(モルヒネやアヘン、脳内麻薬のなかまをさす)をとり入れると多幸感が強く出る(中脳辺縁ドーパミン神経系の活性化が起こり、快感や多幸感を引き起こすドーパミンが多く遊離する)。

 オピオイドを効果的に効かせるための濫用がありうると言うことだ。

 **

 痛みを抑える薬は痛みの神経伝達を何らかの方法で遮断しようとする。
 それは脳での神経伝達にもはたらくものがあり、それらの薬の中には精神科で用いられる薬も含まれている。

 今回のリリカは抗てんかん薬、不安を抑える薬(全般性不安症の抗不安薬)としても承認がある。
 以前取りあげたサインバルタは慢性腰痛に対して処方されているが、もともとはSNRIと言うタイプの抗うつ薬である。

 サインバルタは痛みを抑える神経にはたらく別の神経からでる神経伝達物質(セロトニン、ノルアドレナリン)の放出後の回収を阻害し、信号が出っぱなしになっているように感じさせることで痛みを抑える。このしくみは不安を抑圧する神経にはたらく神経に対しても同様にはたらいて不安を抑圧するものと同様だ。このくすりはアメリカでは全般性不安障害にも適応がある。

 リリカにしてもサインバルタにしてもしくみは違うが不安を抑える作用がある。
 いずれも急な断薬は離脱症状が出るため、時間をかけて減薬をする。

 

参考
ブログ一覧 | 医学・医療 | 日記
Posted at 2019/08/09 18:51:17

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